| 俞晨泽,袁昊,黄晓敏,郑瑰琼,邓湘萍,王哲,曹轩,唐国涛.黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究.[J].中南医学科学杂志.,2018,(4):368-372, 391. |
| 黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究 |
| Design, synthesis andin vitro anti-tumor evaluation of flavonoid benzimidazole derivatives |
| 投稿时间：2018-03-27 修订日期：2018-05-20 |
| DOI：10.15972/j.cnki.43-1509/r.2018.04.009 |
| 中文关键词: 黄酮 苯三甲氧基 苯并咪唑类化合物 合成 抗肿瘤活性 |
| 英文关键词:Flavonoid benzene trimethoxy benzimidazole synthesis anti-tumor activity |
| 基金项目: |
| 作者 | 单位 | | 俞晨泽 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 袁昊 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 黄晓敏 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 郑瑰琼 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 邓湘萍 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 王哲 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 曹轩 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 唐国涛 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 |
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| 中文摘要: |
| 根据药效基团拼合原理,苯三甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3′4′5-三甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感。其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC50值分别为20.47±2.07 μmol/L、43.42±3.56 μmol/L和35.45±2.03 μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制。 |
| 英文摘要: |
| In this study, the trimethoxy group was introduced into the B-ring of flavonoid and link benzimidazole and its derivatives to 7-OH with different chain alkanes. The anti-tumor activity of flavonoid benzimidazole derivatives 4-12 was studied by MTT colorimetric assay. On the whole, compounds 4-12 showed better anti-tumor activity against MGC-803 cells and MCF-7 cells. What's more, Compound 8 exhibited the most potent anti-proliferative activity against MGC-803 cells, MCF-7 cells and HepG2 cells and the IC50 was 20.47±2.07 μmol/L、43.42±3.56 μmol/L and 35.45±2.03 μmol/L, respectively. Compound 8 could be a novel anti-tumor leading compound to further evaluation and investigation. |
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