| 颜小飞,李君健,俞晨泽,邓湘萍,王哲,曹轩,唐国涛.黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定.[J].中南医学科学杂志.,2018,(3):267-270. |
| 黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定 |
| Design, synthesis and preliminary anti-tumor evaluation of flavonoids salicylate derivatives |
| 投稿时间：2017-12-19 修订日期：2018-04-18 |
| DOI：10.15972/j.cnki.43-1509/r.2018.03.009 |
| 中文关键词: 黄酮 水杨酸衍生物 苯三甲氧基 合成 抗肿瘤活性 |
| 英文关键词:Flavonoids salicylate derivatives benzene trimethoxy synthesis anti-tumor activity |
| 基金项目: |
| 作者 | 单位 | | 颜小飞 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001
株洲市二医院药剂科 | | 李君健 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 俞晨泽 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 邓湘萍 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 王哲 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 曹轩 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 | | 唐国涛 | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 |
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| 中文摘要: |
| 合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman 重排反应得到化合物2。水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶。其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75 μmol/L)优于其它化合物。黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性。化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价。 |
| 英文摘要: |
| A series of flavonoids salicylate derivatives were synthesised and evaluated for their anti-tumor activity. Compound 2 was synthesised by a Friedel-Crafts reaction and an improved Baker-Venkatarama rearrangement reaction. The anti-tumor activity of compounds was studied by MTT colorimetric assay. On the whole, compounds 2,5a, 5b, 6a and 6b showed better anti-tumor activity in MGC-803 cells than chrysin and the positive control 5-Fu. What’s more, Compound 5b exhibited the most potent anti-proliferative activity against MGC-803 cells with IC50 values of 21.59±5.75 μmol/L. The benzene trimethoxy brought certain influence to bioactivity of flavonoids salicylate derivatives. Compound 5b could be a potential anti-tumor agent after further optimisation and evaluation. |
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